小柴胡汤用药禁忌是肝阳上亢，肝风内动，阴虚火旺及气机上逆者忌用或慎用柴胡。真阴亏损，肝阳上升者忌服。上盛下虚或肝炎偏盛者，吃了小柴胡汤后若出现头晕目眩或齿龈出血等症状时不宜服用。
小柴胡中含有槲皮素，槲皮素为五羟基黄酮类，分子结构中含有多个酚羟基和5-OH、4-酮基结构，与含各种金属离子的西药，如铝、钙、亚铁、锌、铋、镁等制剂（鼠李铋镁片、葡萄酸钙片、硫酸亚铁片等）一起服用，可以形成金属离子络合物，从而影响肠道吸收，降低疗效，故忌同服。维生素C和柴胡制剂同用，可将柴胡所含的的皂甙类分解成为苷元和糖类，而影响疗效的发挥。