三伏贴常用的药物有白芥子，具有温燥、温肺化痰的作用;细辛、白芷、生姜具有暖肺散寒的作用;延胡索具有活血益气的作用;有麝香等通巧镇痛的珍贵药材。本品按一定的配方比例研磨成细粉，加工后制成糊状、糊状。
三伏贴的配方是以白芥子、延胡索、甘遂、细辛、生姜为基本方剂，一般按1:1的比例制作，这些药材在药店或中药店很容易买到。其中白芥子可以加强其他药物经皮肤吸收，可使皮肤出现当外部热或红色的状态，所以需要适当的调整药物的比例，可以保证疗效，并能保证药品的安全使用，当然也要注意三伏贴的贴敷，否则可能会影响整体效果。