咖啡由于含有咖啡因，对人的中枢神经系统有明显的兴奋作用，并能促进血液循环，扩张血管，促进脑中的血液流通。因此，适量饮用咖啡，无疑对提高脑力和体力有一定作用，如每天早上喝一杯咖啡，会觉得精神焕发，精力充沛。但咖啡因具有一定的毒性，如过量摄入，又会给人体的生理功能如神经活动、血液循环、消化系统等造成障碍。一次若连续喝咖啡三杯以上，会出现情绪紧张、忧虑、呼吸短促等现象。如饮用十杯以上，则会引起中毒，出现头晕、耳鸣、血压上升、视物模糊、快速心率失常，严重者还会导致神经错乱、肌震颤等。咖啡因中毒的剂量一般为0.5～1克。
咖啡还会影响人的心率、脉搏和血压，起着一种兴奋剂作用，使喝咖啡的人心脏病患者发生心肌梗塞的机会增大，咖啡还能刺激胃粘膜和胃壁，导致胃溃疡病人胃穿孔。因此，患有心脏病、高血压、胃溃疡病者，一般不宜饮用咖啡。