天麻素是天麻的主要有效成分,其含量约为0.025%。天麻含香荚兰醇、香荚兰醛、维生素A类物质、苷、结晶性中性物质、微量生物碱、黏液质等。现已能人工合成天麻素(天麻苷)、天麻苷元及其类似物。另外,天麻多糖也是天麻的有效成分之一。