片仔癀由上述名贵药材主要组成，由活血化瘀、开窍醒神、清热化痰的作用。其应用广泛，且见效明显。
片仔癀最早用于各类外伤症状，如跌打损伤、扭伤挫伤、痈疽疔疮、骨折、烧烫伤等症状，有消炎止痛、防止伤口感染的作用，一粒即可见效，愈合之力明显。古时多用作外伤昏迷之急救特效药，现今也常被用做外科手术后的愈合。
后经临床研究认证，片仔癀现今广泛应用于肝病的治疗，对于各类急性和慢性病毒性肝炎均有明显的作用，中医辨证为肝热血瘀火热毒瘀结之症，有保肝利胆、清热解毒、消退黄疸等作用。
除此之外，片仔癀可应用于口腔溃疡、鼻腔红肿、火热痘痘、乳腺增生等炎症，见效明显。