石南藤的化学成分主要有木脂素、新木脂素类、酰胺生物碱类、有机酸、甾醇类和挥发油等，其中木脂素类及新木脂素类为其主要有效成分。
1. 石南藤所含黄酮乙可使离体兔心的冠状动脉血流量增加，血管阻力下降，作用随剂量加大而增加，黄酮乙为治疗冠心病的有效成分。
2. 石南藤中海风膝酮及其类似物的抗氧化能力，发现海风藤酮对人红细胞膜的氧化性损伤有相当程度的保护作用，并具有清除氧自由基的作用。
3. 通过观察石楠藤提取物对CCl4致大鼠慢性肝损伤、酒精和D-半乳糖所诱导的急性肝损伤均具有保护作用。
4. 对石楠藤注射液进行止痛疗效观察，发现其具有镇痛和镇静作用。